产品名称：U0126 单乙醇盐
英文名称：U0126 monoethanolate
包装：1MG
CAS:
质量等级：进口试剂
纯度： ≥98% (HPLC)
保存条件： 2-8°C
用途：Biochem/physiol Actions U0126，1，4-二氨基-2，3-二氰基-1，4-双[2-氨基苯硫基]丁二烯是 MEK1 和 MEK2 的高选择性抑制剂。 U0126 通过非竞争性抑制双特异性激酶 MEK，在功能上拮抗 AP-1 转录活性，MEK1的 IC50 为 72nM，MEK2 的 IC50 为 58nM。 U0126 通过同时阻断细胞外信号调节激酶（ERK）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）-p70（S6K）途径，抑制 Ki-ras 转化的大鼠成纤维细胞的贴壁依赖性生长。U0126 对 8 种人乳腺癌细胞系生长的影响表明，U0126 选择性地抑制 MDA-MB231 和HBC4 细胞的锚定非依赖性生长，这两种细胞具有组成型激活的 ERK。在许多正常细胞类型中，与基质失去接触会引发细胞凋亡，这种现象称为失巢凋亡。U0126 使得 MDA-MB231 和 HBC4 对失巢凋亡敏感，即在用 U0126 处理后，失去锚定的细胞将进入凋亡。